作者:李谷才 尹端浊 夏姣云 程登峰 王明伟 郑...多巴胺d4受体显像剂受体结合分析
摘要:研发多巴胺耽受体显像剂,采用“一锅两步法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[^18F]氟苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(^18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×10^4PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,^18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
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