作者：李谷才 尹端沚 程登峰 徐万帮 郑明强 汪...多巴胺d4受体pet显像剂生物学评价
摘要：为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-[^18F]氟苄基）-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮（^18F-FHTP）的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了^18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了^18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,^18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,^18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。
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