作者：夏姣云; 汪勇先; 李世强; 于俊峰; 郑明强...双功能螯合剂标记
摘要：选择三齿配基L1，L2，L3及L4（L1=组氨酸，L2=次氮基三乙酸，L3=2-吡啶甲基胺-N，N-二乙酸，L4=二（2-吡啶甲基）胺）作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子，用于设计合成新的以[^188Re（CO）3]^＋为核心的放射性药物。标记实验表明，4个配基的浓度在1×10^-5～1×10^-4mol／L，反应时间为30min时，放射化学产率大于90％，用HPLC分离后，放射化学纯度大于95％。电泳实验表明，配合物显示不同的价态。稳定性实验表明，4种配合物在体外稳定，24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明，24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应，而在组氨酸溶液中，除L2形成的配合物相对来说不稳定外，其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性，还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明，4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝和肾中浓集，是较理想的双功能螯合剂。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
