作者:肖珍; 周玲佳; 王秋秋; 朱五福奥莫替尼egfr抑制剂噻吩工艺优化药物合成
摘要:对抗肿瘤药奥莫替尼(1)的合成工艺进行了优化。以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素为起始原料,经环合制得噻吩并嘧啶母核,再经氯代、亲核取代、还原等反应合成1,其结构经1 H NMR和IR确证。与专利报道的以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为起始原料的工艺路线相比,优化后的工艺路线具有后处理操作简单,总收率较高(25.7%)等优点。
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《合成化学》(CN:51-1427/O6)是一本有较高学术价值的大型月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。 《合成化学》主要内容包括基本有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文或英文研究论文、研究快报、研究简报以及关系合成化学领域各学科的中文综合评述。
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