作者：郝长波; 张洁; 谢建伟; 王磊磊氨基酸加合物合成抗肿瘤活性
摘要：以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6-烷氧基取代的大黄酸-氨基酸加合物(8aa~8ee),其结构经^1HNMR,^13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)考察了目标化合物对子宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胚肾细胞(HEK-293T)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抑制活性。结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78μmol·L^-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。
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