作者：陈爽; 肖乐; 陈智勇; 杨超; 巩艺; 余章彪...肌氨酸甲醛1合成抗肿瘤活性
摘要：以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3＋2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物（3a-3h）,产率67%-82%,d/r值6/1-20/1,其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a-3h对人肺癌细胞（A549）、人前列腺癌细胞（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L^-1和32.4μmol·L^-1,接近阳性对照药顺铂。
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