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新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物的合成及其生物活性

作者:梅帆 翟婷 郑念 李艳 陈勇 娄兆文厚朴酚氨基酸甲亚胺衍生物合成生物活性成肌细胞cyps

摘要:以厚朴酚为原料,通过Reimer-Tiemann法,在其苯环羟基邻位引入甲酰基后,分别与甘氨酸、谷氨酸、精氨酸及对氨基苯磺酰胺反应合成了4个单取代、1个二取代新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物(3a-3d和4),其结构经UV-Vis,^1H NMR,IR,MS和元素分析表征。生物活性研究结果表明:2-(N-甘氨酸)-厚朴酚甲亚胺(3a)对成肌细胞的毒性较大;2-[N-(4-氨磺酰苯基)]-厚朴酚甲亚胺(3d)浓度为64μmol·L^-1时,对CYP2D6和CYP1A2的抑制率分别为42.9%和36.8%。

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合成化学

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