作者:顾一飞 王超杰 曹钦坡 张孝松 陈鹏举 蒋...嘧啶硫脲嘧啶衍生物合成细胞毒性
摘要:以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a-7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126μg·m L^-1和2.197μg·m L^-1,优于5-氟尿嘧啶(IC503.208μg·m L^-1)。
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