作者:廖上腾 杨静 刘颖 于冰 王平保 刘登科噻吩并四氢吡啶adp受体拮抗剂合成抗凝血活性
摘要:以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a ~4j),收率51% ~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.初步生物活性测试结果表明,4a ~4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%.
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