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新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性

作者:廖上腾 杨静 刘颖 于冰 王平保 刘登科噻吩并四氢吡啶adp受体拮抗剂合成抗凝血活性

摘要:以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a ~4j),收率51% ~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.初步生物活性测试结果表明,4a ~4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%.

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合成化学

《合成化学》(CN:51-1427/O6)是一本有较高学术价值的大型月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。 《合成化学》主要内容包括基本有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文或英文研究论文、研究快报、研究简报以及关系合成化学领域各学科的中文综合评述。

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