作者:郑玉国 薛伟 熊壮 何勇 杨涛 卢平双酰胺苯并噻唑氟抗癌活性合成
摘要:2,4-二氟苯甲酸或2-氟苯甲酸与二氯亚砜经酰氯化反应,再与邻氨基苯甲酸反应后在醋酸酐中闭环,最后与取代苯并噻唑胺反应合成了9个新型的N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺(6a-6i),其结构经^1HNMR,^13CNMR,IR和元素分析表征。采用MTT法对6a-6i进行抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明6a-6i具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中10μmol·L^-16b对PC3的抑制率为69.9%。
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