作者:周水秀; 吴钢纳洛酮脑缺血性量效关系羟二氢吗啡酮盐酸纳洛酮阿片受体神经功能障碍阿片样物质血浆半衰期葡萄糖醛酸
摘要:盐酸纳洛酮(naloxone,NLX)是1960年合成的羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体(opiaterecepter)纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合,且易透过血脑屏障,在人体内其血浆半衰期为90min,作用时间持续45~90min,主要代谢方式是在肝脏与葡萄糖醛酸结合,经尿排出.1981年Baskin等首次报道盐酸纳洛酮能改善脑缺血性患者的神经功能障碍后,人们对纳洛酮治疗脑缺血进行了大量实验及临床研究.本文就纳洛酮治疗脑缺血的作用机制及量效关系作一综述.
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