作者:李慧; 阳柳; 张新华rgdhpmamri
摘要:整合素αvβ3在肿瘤内皮血管细胞表面特异性表达,是肿瘤靶向的一个重要位点。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)三肽序列对αvβ3有很强亲和力,RGD可以作为αvβ3的受体识别。HPMA具有良好的水溶性、生物相容性,与抗癌药物连接为水溶性高分子聚合物后,利用增强渗透和滞留效应,能改善抗癌药物的体内分布和药代动力学。然而单体RGD多肽有很多缺陷,需要进一步修饰。将HPMA-RGD共轭可用于靶向肿瘤血管再生,增加药物在肿瘤的浓度和累积量。核磁共振(MRI)是肿瘤诊断的重要手段,用放射性核素Gd等标记的RGD多肽,可用于肿瘤的无创性检查。
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