作者：李子达; 张月华; 黄健军; 蒋才武熊果酸姜黄素脂肪酶奥利司他对硝基苯酚法半数抑制浓度
摘要：筛选具有胰脂肪酶抑制活性的中药有效成分,明确其作用机制。以文献报道的有减肥降脂作用的6种中药单体化合物(熊果酸、齐墩果酸、姜黄素、大黄酸、芒果苷和二氢杨梅素)为筛选对象,以市售减肥样品奥利司他为阳性对照品,采用对硝基苯酚法通过测定反应体系在405nm下的吸光度数值来测算出其对胰脂肪酶的抑制率。同时测定抑制作用最强姜黄素的3种主要分解产物(反式阿魏酸、香草酸、香草醛)对胰脂肪酶的抑制率。结果显示:奥利司他、黄素和熊果酸的半数抑制浓度(IC50)依次是0.95μmol/L、27μmol/L和100μmol/L,黄素和熊果酸的抑制作用机理都是通过抑制剂和酶的相互作用,阻碍酶和底物的作用,属于非竞争性抑制。齐墩果酸和双氢杨梅素的最大抑制率是(27.45±0.04)%和23.76%,其余样品的最大抑制率均少于10%;姜黄素和熊果酸具有显著的胰脂肪酶抑制作用,其抑制作用机理属于非竞争性抑制,齐墩果酸和双氢杨梅素有一定脂肪酶抑制作用,其余单体及姜黄素分解产物均无明显脂肪酶抑制作用。
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