作者:刘小成; 邓嘉伦; 蔡光威; 张刚; 邱黎; 李...喹诺酮杂合体抗分枝杆菌抗结核
摘要:结核病(TB)是结核分枝杆菌(MTB)引起的、严重威胁人类健康的全球性传染病。据统计,全球约有三分之一的人口感染了潜伏性TB,并有发展成为活动性TB的风险。更为严峻的是,耐药性的出现及其在世界范围内的广泛传播和TB与人类免疫缺陷病毒(HIv)双重感染,使得TB的防控形势愈发严峻。众所周知,喹诺酮是一类应用极为广泛的抗生素,且其中的某些产品还被世界卫生组织推荐作为二线抗TB药物治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者。基于此,科学家设计合成了众多喹诺酮衍生物,以期从中筛选出具有潜在抗TB活性的候选物。其中,某些2-喹诺酮显示出良好的抗TB活性,值得进一步研究。本文将重点介绍近年来2-喹诺酮类化合物在抗TB领域的研究进展,并归纳其构-效关系,以期为设计合成活性更高、毒副作用更低的2-喹诺酮类抗TB候选物予以启迪。
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