作者：付伟谊; 强敏; 徐志; 冯连顺疟疾嘧啶疟原虫二氢乳清酸脱氢酶
摘要：二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）是核酸中嘧啶合成的关键酶，而疟原虫嘧啶补救途径的缺失，使得从头生物合成途径成为疟原虫获得生长所需嘧啶的唯一来源。显然，DHODH可作为抗疟药的潜在作用靶点，对新药的研发具有重要意义。通过药物化学家的不断努力，目前已得到若干潜在的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（PfDHODH）抑制剂。特别值得一提的是，DSM265（5）具有良好的体内外活性、药代动力学性质且体内安全性，是第一个处于临床研究阶段的PJDHODH抑制剂，值得期待。本文归纳了近年来DHODH抑制剂在抗疟疾领域的研究进展，并讨论了构效关系，为寻找新的抗疟药提供帮助。
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