作者:梁洪; 李毅; 黄莉; 冷海军; 戴青松; 刘悦...轴手性1膦酸酯衍生物合成工艺优化
摘要:目的轴手性联萘骨架是一类重要的手性结构类型,目前许多具有生理活性的天然产物被证实具有该核心骨架。除此之外,在有机反应中,多种具有轴手性联萘的化合物也被报道具有卓越的催化活性。鉴于该类结构的重要性,本文拟对轴手性1,1’-联萘骨架膦酸酯衍生物7的合成方法进行优化。方法该合成方法的优化以产率为指标,主要包括反应时间、投料顺序以及反应后处理等工艺的调整。结果优化后,减少了大量的反应时间;通过调整格氏试剂的制备方法,提高了反应的成功率;整条合成路线仅3步需经硅胶柱分离纯化;各个步骤均具有较高的收率。结论本文提出的轴手性1,1'-联萘骨架膦酸酯衍生物7合成方法简便高效,对该结构的后续研究具有重要的参考价值。
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