作者：王菊仙（编译）; 刘明亮（编译）; 郭慧元...结构改造抗hiv活性
摘要：6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制，其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上，人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测定结果表明，衍生物26c，26e，26i和26i对HIV具有很强的抑制作用，对MT-4，PBMCs和CEM细胞系的EC50为0．0087～0．7μg／mL，并具有阳性S1，其中26e和26i对CEM细胞系的SI〉1000。加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制，即抑制HIV复制周期中的整合后阶段。此外，本文初步总结了6-氨基喹诺酮对HIV的构-效关系和结构-细胞毒性关系。
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