酮内酯类治疗呼吸道感染红霉素临床随机双盲试验泰利霉素比较试验亚基位点
摘要：酮内酯类是半合成红霉素A衍生物,泰利霉素是这类药中第1个批准用于临床的,ABC-773已进行Ⅲ期临床,其它酮内酯处于临床前研究阶段.酮内酯与50S核糖体亚基的肽转移酶位点相互作用和23S rRNA的结构域ⅡA752和结构域ⅤA2058相互作用抑制细菌蛋白质合成.这些化合物也抑制核糖体50S亚基形成,酮内酯对革兰氏阳性菌(呼吸道感染包括耐青霉素和耐红霉素A的肺炎链球菌)有良好活性.已公布泰利霉素15项临床试验即4项随机双盲比较试验、3项社区获得性肺炎的公开标记研究、3项慢性支气管炎急性恶化随机双盲试验、2项咽炎随机双盲试验、2项双盲比较试验和1项急性上颌骨窦炎公开标记试验.所有试验临床应答率良好,肺炎链球菌菌血症和耐青霉素G和红霉素A肺炎链球菌感染的根除率至少与对照药相当.
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