作者：张志娇; 彭澜欣; 王凡凡; 杨鹰双胍体外抗菌活性ic50micmbc
摘要：以双氰胺和伯胺为原料,以浓硫酸为催化剂,合成系列酰基双胍(4-吡啶甲酰基双胍,B^1;3-吡啶甲酰基双胍,B^2;2-氟苯甲酰基双胍,B3;氯乙酰基双胍,B^4;2,2,2-三氯乙酰基双胍,B^5;2-氯吡啶-3-甲酰基双胍,B6)及3-吡啶双胍(M1)。采用熔点、FT-IR、1HNMR、13CNMR及元素分析对产物B^1~6和M^1进行了表征,并对M1进行单晶X-射线衍射结构分析。采用微量肉汤稀释法探究B^1~6及M1分别对金黄色葡萄球菌(a)、大肠杆菌(b)以及白色念珠菌(c)的抗菌活性。结果表明,在B^1~6中,取代基为一氯代烷烃的B4抗菌效果最好,其对三种菌的半抑制浓度(IC50)分别为1.30(a)、1.62(b)和4.51mg/mL(c),且具有最低的最小抑菌浓度(MIC),其值分别为2.56(a)、2.56(b)和10.24(c)mg/mL;同时,B4对三种菌具有较低的最低杀菌浓度,其MBC分别为5.12(a)、5.12(b)、10.24(c)mg/mL。不含羰基的M1的抗菌效果优于B1~6,其对三种菌的IC50分别为0.64(a)、1.01(b)和1.43(c)mg/mL,同时,M1对三种菌种的MIC(2.56(a)、1.28(b)、2.56(c)mg/mL)及MBC(2.56(a)、1.28(b)、5.12(c)mg/mL)均低于B4。
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