作者：苏佳鹏; 史文强; 范为正; 冯柏年中间体
摘要：MK-3102是一种由默沙东公司开发的最新的DPP-4抑制剂,用于治疗患者的Ⅱ型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅炸弹药。本文的目的是提供一种制备MK-3102关键中间体B的方法,即使用廉价易得的N-（叔丁氧羰基）-3-吡咯烷酮为原料,通过与DMF-DMA亲核反应,之后与水合肼进行环合,再经甲磺酰氯取代后异构化,脱除Boc保护并与甲磺酸成盐后得到关键中间体B,五步产率64.2%。该方法能够有效解决MK-3102关键中间体B制备及成本问题,反应条件相对温和,适合工业化大规模生产。
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