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一锅法合成医药中间体异吲哚并1,2,3-三唑的研究

作者:彭玲; 胡辉; 张红萍连串反应selectfluor试剂异吲哚并12

摘要:以Pd(PPh3)2Cl2/selectfluor为催化剂,在Et3N/THF/Me CN混合溶剂中,利用叠氮与炔烃的连串反应合成异吲哚并1,2,3-三唑医药中间体。研究了催化剂种类及其用量、反应温度、反应底物种类等因素对反应的影响,通过对产物进行GC-MS和NMR分析,得到了合成异吲哚并1,2,3-三唑的最佳反应条件为:邻碘苄基叠氮0.3 mmol,苯乙炔1.2 equiv,溶剂Et3N/THF/Me CN(1∶1∶1)3 mL,在Pd(PPh3)2Cl2(5mmol%)/selectfluor(2 equiv)的催化下,80℃条件下反应回流,产率达到58%-85%。

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广州化工

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