一种手性双膦配体在不对称催化氢化制备度洛西汀中的应用研究

作者：陆锦平; 陈国术; 刘吉旦; 陈亿新抗抑郁药不对称催化氢化度洛西汀双膦配体

摘要：度洛西汀是5-羟色胺和去肾上腺素再摄取抑制剂，第三代抗抑郁药．应用手性双膦配体（P—Phos）不对称催化氢化制备度洛西汀的关键中间体，在40℃、3MPaH2、异丙醇为溶剂的条件下使3·（二甲胺基）-1-（2-噻吩基）。1-丙酮转化为（s）-3-（二甲胺基）-1-（2-噻吩基）-1-丙醇，并取得了极好的收率（99％）和对映选择性（94％ee），产品经重结晶，光学纯度〉99％ee．度洛西汀全合成总收率为87％．

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