作者：谭昌成; 唐初; 梁锦贤合成抗乳腺癌活性
摘要：目的设计、合成具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型（ER＋）和非荷尔蒙依赖型（ER-）活性的二茂铁-组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）缀合物。方法将二茂铁取代伏立诺他（SAHA）的一个苯环得到二茂铁-HDACi缀合物,测试这些化合物对HDAC1、6、8的抑制活性,并通过MTT法测试化合物的抗乳腺癌活性。结果合成了9个二茂铁-SAHA缀合物,结构均通过~1H NMR和~（13）C NMR进行了表征。初步的生物活性结果表明,这些二茂铁-HDACi缀合物对HDAC1、6、8均有较强的抑制作用,其中肟酸化合物（5a~5c）对HDAC1、6、8的抑制活性强于羧酸（4a~4c）和噻吩肟酸化合物（6a~6c）。在细胞抑制试验中,大部分二茂铁-HDACi缀合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞具有较强的抑制活性,而对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性较弱。此外,这些二茂铁-HDACi缀合物对正常VERO细胞没有毒性,而SAHA和他莫昔芬却有毒性。结论本研究为开发具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型（ER＋）和非荷尔蒙依赖型（ER-）活性的药物提供了参考。
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