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盐酸右美托咪定的合成

作者:王玉平; 冯颂延; 林丽薇

摘要:目的优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产。方法以N-三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1,并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高的收率。结果优化得到的最佳反应体系是BF3OEt2/CH2Cl2,Friedel-Crafts反应收率可达到66.3%,目标产物经红外光谱、核磁共振图谱和元素分析确证了结构。结论本方法的原料成本低且易得,反应条件温和,可应用于工业化生产。

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广东药科大学学报

《广东药科大学学报》(CN:44-1733/R)是一本有较高学术价值的大型双月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。 《广东药科大学学报》主要读者对象对国内外医药研究机构、高等医药院校师生以及临床医药工作者等。

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