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新型双膦亚胺中间体的合成

作者:曾桂萍; 卢丽霞双膦亚胺中间体喹唑啉酮

摘要:目的合成一种新型的双膦亚胺叶立德中间体(2,2’-双膦亚胺苯甲酸苄酯)。方法以邻氨基苯甲酸为原料,分别经LiAlH4还原、芳香重氮盐重氮化制得邻叠氮基苯甲醇和经芳香重氮盐重氮化、与SOCl2反应制得邻叠氮基苯甲酰氯。两种产物酰化得到双叠氮基苯甲酸苯甲酯,再与三苯基磷发生Staudinger反应,制得双膦亚胺叶立德中间体(2,2'-双膦亚胺苯甲酸苄酯)。结果该方法简单,条件温和,产物稳定。收率达到88%。结论利用该中间体进一步发生双串联aza-wittig反应合成具有生物活性的喹唑啉酮类稠杂环药物,值得进一步探讨。

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广东药科大学学报

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