作者：韩生华; 刘红艳; 张海荣; 马鹏飞哌嗪合成蛋白酪氨酸激酶活性
摘要：目的以取代苄基哌嗪为基本原料,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的哌嗪类化合物。方法以苯甲酸为初始化合物,合成中间体苯甲酸（2-氯）乙酯,将中间体分别与15种取代苄基哌嗪进行反应,合成目标化合物。采用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成苄基哌嗪类化合物15个,结构经IR、1H NMR、MS和元素分析进行确证。经初步筛选表明化合物3h、3o的PTK抑制活性较高。结论目标化合物合成方法简单,反应温和,原料易得廉价。化合物3h、3o的PTK抑制活性较强。
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