作者：梁旭华; 樊君; 赵艳艳; 程敏; 王学军; 赵...土大黄苷叶酸受体人血清白蛋白相互作用荧光光谱
摘要：目的从分子水平上研究叶酸受体靶向土大黄苷前药（FRHA）与人血清白蛋白（human serum albumin,HSA）的结合作用。方法模拟生理条件,采用荧光光谱和紫外-可见光谱研究FRHA与HSA结合反应的光谱学特征,探讨药物对蛋白质内源性荧光的淬灭机制,并结合三维、同步荧光光谱和圆二色谱分析FRHA对HSA微环境及构象的影响。结果 FRHAHSA复合物的形成将导致HSA发生荧光淬灭,298、302、306和310 K时FRHA与HSA相互作用的结合常数分别为1.4322×105、1.1793×105、0.9334×105和0.7896×105L/mol。由实验计算出热力学参数焓变ΔH为-38.772 k J/mol,熵变ΔS为-31.39 J/（mol·K）。结论 FRHA-HSA复合物的形成是自发进行的,范德华力和氢键作用力是使该复合物稳定的主要作用力,并且复合物的形成使HSA的微环境和构象发生改变,进而导致HSA发生荧光淬灭,淬灭机制为静态淬灭。
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