作者：李双月（综述）; 高清平（审校）伊马替尼耐药机制耐药对策
摘要：伊马替尼(Imatinib,STI571)是一种特异性强,高效酪氨酸激酶抑制剂.临床试验表明治疗慢性粒细胞白血病(CML)的疗效是干扰素的10倍.但是,该药在晚期或急变期CML平均使用10.5周后疗效明显下降,提示这些患者使用该药后发生了耐药.其发生机制可能为BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白的浓度增加,mRNA的表达水平的上调,基因扩增或突变,多耐药基因1(multi drug resistance,mdr1)及其产物P-gp的过表达及其它机制.发生耐药后的主要对策为联合传统化疗药物和其他信号转导抑制剂或加大伊马替尼的剂量.
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