作者：张弢; ; 褚泰伟; 刘新起; 胡少文; 王祥云ngr肿瘤新生血管mag3cd13
摘要：为测评带有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性, 合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验. 直链短肽GGCNGRC环化为 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联, 生成Bz-MAG3-GG(CNGRC). 后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 其放射化学纯度>90%, 在血清和生理盐水中具有较好的稳定性. 在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明, 此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢. 荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示, 注射后3 h后, 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 在肿瘤中有一定的特异性摄取, 可能是由于NGR基序的亲新生血管所致. 带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂.
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