作者：姚彬荣; 刘方正; 刘岩; 杨威; 侯迷; 陈琴...3席夫碱抗肿瘤细胞毒性分子对接
摘要：通过Claisen-Schmidt缩合、SnCl 2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二 （芳亚甲基 ）-4-哌啶酮衍生物 （ 3a-i ）,并通过核磁共振 （NMR ）、傅立叶变换红外光谱 （FTIR ）、元素分析进行结构表征，采用MTT法,评价其对SGC-7901 （胃癌细胞 ）、A549 （肺癌细胞 ）、HCT116 （结肠癌 ）、HeLa （宫颈癌细胞 ）、HePG2 （肝癌细胞 ）、K562 （人慢性骨髓性白血病细胞 ）、THP-1 （人急性单核粒细胞白血病细胞 ）、U937 （组织细胞淋巴瘤细胞 ）、MCF-7 （乳腺癌细胞 ）等细胞系的抗肿瘤活性以及对LO2 （人正常肝细胞 ）的细胞毒性。结果显示，部分化合物对某些细胞的IC 50 值小于1.0 μmol/L。细胞毒性实验显示,化合物 3a,d-f 对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素 （DOX ）小。构效关系显示F取代的化合物 3a-c 活性优于Br和Cl取代的化合物 3d-i 。通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明 3b 和 3i 对Bcl-2蛋白有显著的抑制作用。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
