作者：程桂红; 张康; 庄宛; 李龙嘧菌酯高效液相色谱毒物代谢动力学分布
摘要：目的探讨单次灌胃嘧菌酯原药后，其在大鼠体内的毒代动力学过程、组织分布情况和粪尿排泄情况。方法以2000mg／kg剂量给sD大鼠灌胃染毒，于给药后5、15和30min，1、2、4、8、12和24h采集血液样本；2、8、24、48和96h后采集组织样本；收集染毒后1、2、3和4d的粪尿样本，应用高效液相色谱法测定各样本中嘧菌酯的含量，用DAS3．0软件计算毒代动力学参数。结果嘧菌酯染毒大鼠后，其血浆中的最大浓度为（1．83±0．72）μg／L；分布半衰期为（0．56±0．085）h；消除半衰期为（13．15±4．25）h；浓度曲线下面积为（41．42±8．73）μg／L·h；消除速率为（45299±5178）L／h／kg；表观分布容积为（823907±201696）L／kg。给药后在心、肝、脾、肺、肾、脑、睾丸、肌肉和脂肪组织中均可检测到嘧菌酯原药，且其含量随时间呈逐渐下降趋势。96h内嘧菌酯0．32‰由尿排出，70．3％由粪便排出。结论嘧菌酯在大鼠体内血浓一时间的经时变化过程符合一级吸收二室开放模型；其毒代动力学特点是：吸收较快，给药后经1h血浓度即达到峰值；分布范围广，可全身分布，但在被测的组织器官中未见有蓄积作用；排泄快，给药4d后已基本从体内排出，主要是以未经代谢的原型直接随粪便排泄。
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