作者：徐敏; 邹豪; 高静紫杉醇球形胶束蠕虫状胶束
摘要：目的 制备载紫杉醇的聚2-噁唑啉纳米胶束,通过改变投药量考察药物引起的胶束形态变化,以期构建新型的高荷载嵌段共聚物胶束递药系统。方法 采用薄膜水化法制备聚2-噁唑啉载药胶束,以粒径、包封率和载药量等评价其理化性质,采用膜透析法考察其体外释药特性,利用CCK-8法测定其细胞毒性。结果随着投药比由80∶100（紫杉醇与聚2-噁唑啉质量比）增加至110∶100,胶束逐渐由球形延长,变为蠕虫状。投药比为80∶100时,球形胶束的平均粒径为（43.17±0.95）nm,包封率为（88.81±2.93）%,载药量为（40.49±2.03）%;投药比增加至110∶100后,所得蠕虫状胶束的平均粒径为（107.83±1.51）nm,包封率为（77.08±0.97）%,载药量为（40.34±0.51）%。球形和蠕虫状胶束在磷酸盐缓冲液中24h的累积释放量分别达到（76.58±3.07）%和（77.66±1.00）%,在含2%小牛血清白蛋白的PBS溶液中24h的累积释放量高达（100.31±1.80）%和（99.73±2.56）%。球形胶束和蠕虫状胶束对人肺腺癌细胞A549的杀伤IC50值分别为0.336和0.342μg/mL。结论 成功制备了高荷载的球形和蠕虫状载药胶束,体外细胞毒性实验证明其具备抗肿瘤活性。
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
