去甲氨噻肟酸乙酯合成方法头孢菌素类抗生素一锅法合成合成路线环境污染问题溴化反应
摘要：去甲氨噻肟酸乙酯是合成头孢菌素类抗生素的重要中间体之一。主要用于合成头孢菌素类抗生素制剂，是合成第三代口服头孢菌素和第四代注射用头孢菌素。去甲氨噻肟酸乙酯的合成方法主要有以下两种：一种路线是以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料，经肟化、环合得到目标产物。本路线以乙酸为溶剂，NaNO2为肟化剂。另一种路线是以乙酰乙酸乙酯为原料经溴化、肟化、环合、甲基化采用一锅法合成了氨噻肟酸乙酯。针对上述两条合成路线的优、缺点，本文采用易得的4-氯乙酰乙酸乙酯为原料，避免溴化反应的危险性及环境污染问题，用亚硝酸乙酯作为肟化剂，易除去，不会给反应体系带来其它副反应，选用一锅法经肟化、环合合成去甲氨噻肟酸乙酯。本实验对其中的环合反应条件进行了考察，确定了较佳的反应条件。
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