合成路线丁二胺氨基丁基中枢神经系统疾病中国仓鼠卵巢细胞胺类化合物
摘要：近年来，研究人员发现天然多胺、多胺同系物以及多胺缀合物在治疗某些癌症和中枢神经系统疾病方面显示出很好的应用前景，目前已有多个四胺和五胺类化合物处于临床实验阶段。在前期对多胺衍生物的研究中，作者发现了一个良好的三胺类药物先导化合物——N^1-（4-氨基丁基）-N^4-（9-蒽甲基）-1，4-丁二胺（Ⅶ），体外活性测试表明，它对白血病细胞L1210的IC50为0．3μm，对中国仓鼠卵巢细胞CHO的IC50为0．45μm。以前采用的合成路线以4-氨基丁醇或4-溴丁腈为起始原料，虽然路线简单，但4-氨基丁醇和4-溴丁腈价格昂贵。为了降低成本，采取了由Gabriel法制备伯胺的方式，首先合成了双保护的三胺侧链（V），V与9-蒽甲醛缩合还原后脱保护即可得目标产物Ⅶ。此合成路线中，不仅原料价格低廉，而且反应条件温和，产率也比较理想。
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