作者:安辉; 贾梦秋; 白云峰; 徐春艳乙基化合成研发新品反应体系双氧水氧化抗肿瘤药
摘要:简介:7-乙基-10-羟基喜树碱(1)是抗肿瘤药伊立替康(irinotecan)的中间体。Sawada等用喜树碱在稀硫酸中乙基化生成7-乙基喜树碱(3),3在乙酸中用30%双氧水氧化制得的7-乙基-喜树碱N-氧化物再经光照重排得1,但由于首步反应体系为悬浮液,反应进行不彻底,总收率仅29%。
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