作者：邹群; 徐林急性毒性异常毒性溶血性血管刺激性克拉霉素毒理学研究制备血管刺激性试验
摘要：目的利用L-谷氨酸和克拉霉素反应,制备可溶性谷氨酸克拉霉素盐,解决克拉霉素的水溶性问题.观察动物在接受谷氨酸克拉霉素后的反应情况,为制剂及临床提供安全性评价.方法对谷氨酸克拉霉素盐进行元素分析、傅立叶变换红外光谱分析;熔点测定;溶解度测定.并采用谷氨酸克拉霉素对小鼠进行急性毒性、异常毒性、溶血性、血管刺激性试验研究,以此评价其安全性.结果谷氨酸克拉霉素熔点测定为157～162℃;溶解度测定达40 g·L-1.谷氨酸克拉霉素对小鼠静脉注射LD50为292.15 mg·kg-1,LD5095%可信限为276.694～306.902 mg·kg-1;异常毒性试验显示注射给药后观察48 h,未见死亡;溶血性试验显示无溶血和凝集反应;血管刺激性试验显示该药给药后给药部位可见轻微充血,未见其他明显异常.结论谷氨酸克拉霉素具有较好的安全性,相关试验结果符合新药申报要求,可进一步研究开发为注射用克拉霉素新制剂.
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