作者：段志芳; 王婷; 沈洁; 陈金妹; 吴翠婷; 曾...氮杂环药物中间体钯碳还原
摘要：以N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇为起始原料,经酰化、取代、Boc保护、催化氢化四步反应得到3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺,总产率约为72%。最终产物结构经NMR、MS、HPLC表征,并研究了酰化反应中反应温度对1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮杂环丁烷收率的影响,系统考查了催化氢化反应的影响因素,得出较佳工艺条件为:酰化反应温度0℃;还原反应中,m(Pd/C)∶m(III)=1∶20,反应温度为60℃,氢气压力为0.8~1.1 MPa。该合成路线的优点为反应路线较短,总收率较高,反应条件温和,原料试剂廉价易得,路线便捷,“三废”可控,产品质量稳定,具有工业化大规模生产的潜力。
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