作者：张立军; 戴海蓉; 杨志军; 夏鹏飞; 马骏; ...高乌头高乌头制品三氯甲烷部分急性毒性镇痛抗炎
摘要：目的：筛选高乌头炮制前后毒性及药效部位,探讨毒性与药效的关系,为高乌头减毒存效合理炮制提供科学依据。方法：采用小鼠急性毒性实验比较不同溶剂萃取部分的毒性,筛选生、制高乌头的毒性部位,以热板法、扭体法及二甲苯致鼠耳肿胀实验考察不同剂量生、制高乌头毒性部分对小鼠的镇痛抗炎作用;筛选药效部位,探究毒性部位是否为药效部位。结果：生、制高乌头均为三氯甲烷部分的毒性最强,水提及正丁醇部分次之,生品LD50分别为0.09、1.81、24.41 g/kg,制品LD50分别为0.11、2.42、0.87 g/kg;而石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分毒性均最小,生品最大给药量分别为2.69、3.11、28.38 g/kg,制品最大给药量分别为13.12、1.98、20.32 g/kg。给药后120 min、1.5、4.5 mg/kg的生品三氯甲烷部分与4.5 mg/kg的制品三氯甲烷部分均能提高小鼠热板痛阈值,且呈量效关系,镇痛作用优于1.6 mg/kg氢溴酸高乌甲素组。注射冰醋酸15~30 min,1.5、4.5 mg/kg的生、制品三氯甲烷部分均能有效抑制冰醋酸所致小鼠的扭体次数,且呈量效关系,抑制率略低于1.6 mg/kg氢溴酸高乌甲素组。在二甲苯致鼠耳肿胀实验中,1.5、4.5 mg/kg的生、制高乌头三氯甲烷部分均能有效缓解小鼠耳肿胀度,且呈量效关系,肿胀抑制率略低于10.0 mg/kg消炎痛组。结论：三氯甲烷部分既是生、制高乌头的毒性部位,又是其镇痛抗炎的主要药效部位,且呈量效关系,推测其镇痛抗炎活性与毒性存在一定的关联。
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