Acetamide-45抑制电场刺激及醋氯甲胆碱引起的离体气道收缩

作者：卢韵碧; 陈忠; 来晓瑜; 高云平滑肌气管支气管

摘要：目的:探讨新型抗变态反应药N-对氟苄基-3-[(N-4-吡啶)-乙酰胺]-吲哚-45 (acetamide-45)对电场刺激引起的大鼠离体气管/支气管收缩,及醋氯甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩的影响.方法:以acetamide-45预处理标本后,①记录电场刺激引起胆碱能神经兴奋所致的标本收缩,观察acetamide-45的作用;②以累积剂量法给予醋氯甲胆碱,观察acetamide-45对醋氯甲胆碱量效曲线的影响,气管张力的变化通过换能器转变为电信号并由记录仪记录.结果:Acetamide-45 (1～30 μmol·L-1)能浓度依赖性地抑制电场刺激引起的大鼠气管/支气管的胆碱能收缩,其在气管的IC50(95%可信限)为10.74(8.87～13.00)μmol·L-1,在支气管的IC50(95%可信限)为18.83(14.57～24.33)μmol·L-1.Acetamide-45浓度依赖地抑制醋氯甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩,3～30 μmol·L-1 acetamide-45使醋氯甲胆碱的量效曲线的最大效应下降24.6%～43.2%,EC50增大3.1～21.4倍.结论:acetamide-45抑制离体气道平滑肌收缩的作用,可能是通过非特异性抑制乙酰胆碱和胆碱能受体结合而产生的.

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