作者：李召卿; 王宇; 乔宇; 武传强; 赵明慧; 孙...小分子抑制剂人头颈部鳞癌肿瘤浸润stat3转录因子
摘要：目的：探讨新型信号转导和转录活化因子3（signal transducer and activator of transcription,STAT3）抑制剂HJC0152对人头颈部鳞癌（head and neck squamous cell carcinoma,HNSCC）细胞株侵袭和迁移能力的影响及可能机制。方法：实验分为二甲基亚砜（DMSO）组和HJC0152组。Western blot检测细胞总蛋白中STAT3、p-STAT3 Tyr705/Ser727、MMP-2/9、N/E-cadherin、TWIST1和vimentin蛋白表达水平及核浆蛋白中的STAT3和p-STAT3 Tyr705/Ser727蛋白表达水平;划痕实验和Transwell实验检测细胞侵袭、迁移能力;免疫荧光实验观察N/E-cadherin蛋白的表达和亚细胞定位。结果：HJC0152组细胞总蛋白和核浆蛋白p-STAT3 Tyr705表达水平均受到显著抑制,而STAT3、p-STAT3 Ser727未见明显变化;总蛋白MMP-2/9、N-cadherin、TWIST1和vimentin表达水平降低,E-cadherin水平升高。HJC0152组细胞向划痕中央移动的距离明显短于DMSO组,通过Transwell小室聚碳酸酯膜的细胞较DMSO组也显著减少。结论：HJC0152可有效抑制头颈鳞癌细胞STAT3 Tyr705的磷酸化,阻碍其发挥转录因子的作用,抑制其下游基因表达,从而干预HNSCC侵袭和迁移能力。
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