作者：孙光祥; 张云然; 单环宇沙库必曲抗心衰negishi偶联合成
摘要：本研究报道了一条成本低、环境友好、适合产业化的沙库必曲半钙盐合成路线。以价廉易得的D-苯丙氨酸为原料,经碘代、甲酯化、氨基保护和Negishi偶联得（R）-3-（[1,1＇-联苯]-4-基）-2-[（叔丁氧羰基）氨基]丙酸甲酯,经硼氢化锂还原、TEMPO催化氧化、缩合、氢氧化锂水解得（R,E）-5-（[1,1＇-联苯]-4-基）-4-[（叔丁氧羰基）氨基]-2-甲基-2-戊烯酸,再经钯炭催化氢化、脱保护、乙酯化、与丁二酸酐缩合并成半钙盐得目标化合物。本工艺反应条件温和,后处理操作简便;革除了价昂或有基因毒性的试剂以及易燃易爆等危险试剂的使用。总收率22.8%,产品纯度99.7%,光学纯度99.8%。
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