作者：向卓; 郭宏举; 梁海; 钱奇芳; 史宁; 李明...毛叶假鹰爪素c衍生物比较分子场法分析构效关系研究合成抗肿瘤凋亡
摘要：目的毛叶假鹰爪素C（Des-C）衍生物的进一步优化设计合成,及其抗肿瘤作用机制的初步探讨。方法结合已报道的毛叶假鹰爪素C衍生物,进行比较分子场法（CoMFA）分析,构建模型,指导设计新结构衍生物,对合成衍生物进行体外抗肿瘤细胞活性评价,验证模型有效性,运用流式细胞技术考察衍生物对细胞凋亡的影响。结果构建的模型可有效指导衍生物的设计合成并预测毛叶假鹰爪素C衍生物的活性,通过优化合成路线,得到10个新衍生物,对A549和HL60的抗肿瘤活性明显提高,并且可通过诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。结论通过对先导物毛叶假鹰爪素C进行结构修饰和改造可有效提高化合物的抗肿瘤活性,初步明确了衍生物可通过诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用,为后续衍生物的研究提供方向和数据支持。
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