作者：黄志强; 王媞媞; 刘秀杰抗血小板聚集合成吡考他胺
摘要：目的为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物（系列2）;并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系。方法按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经^1H-NMR、IR和MS谱确证。采用Born比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性最高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当。与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值。
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