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Nrf2-Keap1蛋白相互作用小分子抑制剂的研究进展

作者:姚争光; 张文; 张万年; 庄春林nrf2keap1蛋白相互作用抑制剂

摘要:转录因子E2相关因子2(Nrf2),受Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)蛋白的调控,是细胞氧化应激反应中的关键因子。氧化应激时,Keap1的半胱氨酸残基被修饰,构象改变后导致Nrf2蛋白释放,Nrf2进入细胞核并促进Ⅱ相解毒酶的表达,发挥细胞保护作用;病理条件下,机体无法使Nrf2-Keap1解离,导致疾病发生。近年来,通过非共价修饰作用于Nrf2-Keap1蛋白相互作用界面,成为激活Nrf2防御机制发挥抗氧化防制的重要策略。本文综述了近年来各类Nrf2激活剂的研究进展。

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中国药物化学

《中国药物化学杂志》(CN:21-1313/R)是一本有较高学术价值的大型月刊,自创刊以来,选题新奇而不失报道广度,服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。 《中国药物化学杂志》已被美国化学文摘(CA)等文摘性杂志所收录,并进入CA千刊表。是国家科技部中国科技论文统计源期刊、《中国学术期刊综合评价数据库》来源期刊、《中国期刊网》《万方数据》《中国学术期刊(光盘版)》全文收录期刊。主要栏目:新药研究、合成与工艺、快报、综述。

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