作者:周楠; 冯甜; 刘畅; 吴让鑫; 崔家辉; 张生...苯基磺酰胺合成辐射防护活性
摘要:目的设计合成系列芳基磺酰胺类化合物,并评价其辐射防护活性。方法以市售1,8-二萘甲酸酐为起始原料,通过胺化反应及两步霍夫曼烷基化反应得到目标化合物。采用MTT法检测目标化合物对人脐静脉内皮细胞(Huvecs)和人正常肝细胞(L-02)的毒性及辐射防护活性。结果与结论合成得到6个结构全新的芳基磺酰胺类化合物,其结构经^1H-NMR、^13C-NMR及HR-MS进行确认。其中,化合物7b对Huvecs和L-02两种细胞的毒性小(IC50值分别为197.8μmol·L^-1和195.1μmol·L^-1),且能显著改善两种辐射损伤细胞的增殖能力,有进一步研究的价值。
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