作者：常先磊; 王保国; 秦婷婷; 宋平; 杨洋; 梁...抗肿瘤药物化学合成环丙烷类化合物mtt法
摘要：目的设计合成一系列环丙烷类B—Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼（sorafenib）为先导化合物，通过结构优化设计新型环丙烷类B—Raf激酶抑制剂，并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物。以索拉非尼为阳性对照物，采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物，其结构经核磁共振氢谱鉴定。初步的体外活性评价结果表明，其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性，优于阳性对照药索拉非尼，具有进一步研究的价值。
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