作者：江红叶; 王小龙; 薛鑫; 于海涛alk人神经母细胞瘤人胃癌细胞合成抗肿瘤活性
摘要：目的设计合成一系列新型ALK和c-Met激酶抑制剂，并测定其抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市的ALK和C—Met激酶抑制剂克里唑替尼（crizotinib）为先导化合物，设计并合成了含1，2，3-三氮唑的吡嗪类化合物。采用AlarmBlue方法测试了目标化合物对人神经母细胞瘤细胞株（SH—SY5Y）以及人胃癌细胞（SNU-5）的抗增殖活性。结果与结论合成了8个未见文献报道的新化合物，其结构经1H—NMR、13C—NMR、MS谱确证。初步体外活性评价结果表明，目标化合物对人神经母细胞瘤、人胃癌细胞均具有抑制活性，其中化合物7a对SH—SY5Y抑制活性最高，与阳性对照药克里唑替尼相当；化合物7a～7e对SNU．5的抑制活性略低于阳性对照药，但其IC50值比较理想，此系列化合物可能具有潜在的抗肿瘤活性。
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