作者:孔德朋; 冯秀娥; 班树荣; 李青山卤代甲氧基二苯甲酮哌嗪926细胞保护作用mtt法
摘要:目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H2O2损伤的EA.hy926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物。采用MTT法考察了目标化合物对H2O2损伤的EA.hy926细胞的保护活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、1H—NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d—11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmol·L-1。
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