作者：刘楠; 万强阿尔茨海默症正电子显像剂
摘要：目的制备Aβ正电子显像剂18F—AV45前体AV105，并利用国产氟多功能模块合成18F-AV45。方法以4-氨基苯乙烯为起始原料，经Boc保护、甲基化、Heck反应、羟基保护合成AV105；AV105于130℃条件下进行亲核氟代反应，经盐酸水解、碱中和得到18F-AV45，并对前体用量、盐酸浓度进行了筛选。标记前体AV105及各步合成中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果成功合成显影剂18F—AV45，标记率为（20．3±2．2）％（n=5，未经衰减校正），HPLC检测其放化纯度（RCP）大于98％。结论初步探讨了18F-AV45前体的合成与标记过程，并对反应条件进行了优化，该方法提供的显像剂可满足临床研究的要求。
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