作者：吕冬梅 郭颖志 顾忠伟药物载体偶联开环聚合功能侧基
摘要：目的：合成系列具有功能侧基，用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物，用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体。方法：合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2，5-二酮（BEMD），在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚，经催化氢化反应脱除苄氧保护基团，获得功能侧基为羧丙基的聚（ε-己内酯）-co-（乙醇酸-alt-L-谷氨酸）（PCGG）共聚物。核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物；3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性。结果：所得单体的纯度在99.7％以上；共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致，随着BEMD投料比的增加，共聚物的分子量减小；随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加，聚合物熔点降低，亲水性增强；短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性。结论：通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物，有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子，用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体。
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